Neuropharmacology muncul dalam bidang ilmiah pada awal abad ke-20 kerana para saintis akhirnya dapat memahami asas sistem saraf dan bagaimana saraf berkomunikasi antara satu sama lain, sebelum penemuan ini telah ditemukan bahawa ubat-ubatan menunjukkan bahawa pengaruh kesannya pada sistem saraf.
Pada tahun 1930 saintis Perancis mula bekerja dengan sebatian yang disebut phenothiazine dengan tujuan dan harapan untuk mensintesis ubat yang dapat melawan malaria, namun ini adalah percubaan sains yang gagal. Walau bagaimanapun, ia terbukti mempunyai kesan penenang dengan kesan yang bermanfaat bagi pesakit dengan penyakit Parkinson.
Pada akhir tahun 1940-an saintis sudah dapat mengenal pasti neurotransmitter seperti norepinefrin (terlibat dalam pengecutan saluran darah dan peningkatan kadar jantung dan tekanan darah). Dopamine (zat yang kekurangannya terdapat pada penyakit Parkinson), serotonin (terkenal dengan faedahnya berkaitan dengan kemurungan) penemuan penetapan voltan pada tahun 1949 dan potensi tindakan saraf adalah peristiwa bersejarah dalam neurofarmakologi yang memungkinkan Para saintis mengkaji bagaimana neuron memproses maklumat di dalamnya.
Skop ini sangat luas dan merangkumi banyak aspek sistem saraf dari manipulasi neuron tunggal ke seluruh kawasan otak, saraf tunjang dan saraf periferal. Untuk pemahaman yang lebih baik mengenai asas pengembangan ubat, pertama sekali perlu memahami bagaimana neuron berkomunikasi antara satu sama lain.
Finalmente la neurología se basa en el estudio de como las drogas afectan la función celular en el sistema nervioso y los mecanismos neuronales en los que influye en el comportamiento, existen dos ramas principales de la neurología: conductual: se basa en el estudio de como las drogas afectan el comportamiento del ser viviente y molecular: involucra el estudio de las neuronas y sus interacciones neuroquímicas, con el propósito de crear drogas que beneficien el sistema neurológico del cerebro. Ambos campos se relacionan ya que se preocupan por las relaciones de los neurotransmisores, neurolépticos, neurohormonas, neuromoduladores, enzimas, entre otros.
